阿法替尼(BIBW2992)肺癌升级版二代靶向药物

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阿法替尼,靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙、特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚期NSCLC患者的临床一

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阿法替尼,靶向EGFR的抑制剂,被称为二代EGFR-TKI,在NCCN指南中,与一代(易瑞沙特罗凯)TKI共同被推荐为EGFR突变的晚后期NSCLC患病者的临床一线使用药。但与一代药有很大不同。
 

(1)阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,而且对HER2基因突变及ErbB4的讯号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检查到HER2突变的患病者,能够考虑阿法替尼的靶向使用药。
 

(2)阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。因此阿法替尼的作用强度更大。
 

(3)在LUX2\\3\\6的汇总研究中发现,艾乐替尼(Alecensa)alectinib 阿雷替尼阿法替尼对部分EGFR的罕见突变(如Gly719Xaa, Leu861Gln, and Ser768Ile)有明显抑制活性。意味着这类突变类别的患病者一线选择阿法替尼治疗效果更好。
 

(4)目前LUX-Lung8的临床实验表明,阿法替尼对于之前医治失败的肺鳞癌患病者具有临床优势,因而阿法替尼也比一代TKI延长了肺鳞癌(不论EGFR基因突变与否)的后线医治的适应病症。

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