第二代肺癌EGFR药品阿法替尼(afatinib)抑制作用强度更大

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  目前,全球面市的 肺癌EGFR药品 主要针对于Exon19和21的EGFR突变。第一代EGFR药品,包括吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼,主要采用与ATP竞争性

    目前,全球面市的肺癌EGFR药品主要针对于Exon19和21的EGFR突变。第一代EGFR药品,包括吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)和埃克替尼,主要采用与ATP竞争性结合的方法,对于在19号外显子的缺失突变和21号外显子的点突变的EGFR进行抑制。

  一代EGFR药品除了会竞争性抑制突变的EGFR蛋白,也能抑制正常细胞的EGFR功能,导致了皮疹,腹泻和无食欲这些药副作用的产生。此外,一代药品对于具有脑转移扩散的情况效果不佳。不过最为致死的是,大部分患病者都会在用药物1年左右
第二代肺癌EGFR药品阿法替尼(afatinib)抑制作用强度更大
出现抗药性,60%属于T790M阳性突变。

  第二代当时研制的逻辑是:如果二代的药物效果更好,或许患病者的耐受药物性会出现更加的晚,甚至是没有。第二代EGFR药品阿法替尼(afatinib)采用共价键结合的方法对EGFR进行不可逆的抑制,抑制作用强度更大,无进展生存周期mPFS有所改善,不过缺点是药副作用更强。

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