阿法替尼(afatinib)afatinib的吃剂量情况介绍-

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  阿法替尼( afatinib )是一种口服的、不可逆的 ErbB 家族阻滞剂,可与表皮生长因子受体 (EGFR)、人 EGFR (HER) 2 和 HER4

  阿法替尼(afatinib)(afatinib)是一种口服的、不可逆的 ErbB 家族阻滞剂,可与表皮生长因子受体 (EGFR)、人 EGFR (HER) 2 和 HER4 的激酶结构域共价结合,从而不可逆地抑制酪氨酸激酶自磷酸化。对健康志愿者和晚后期实体瘤患病者的研究表明,每日一次的阿法替尼(afatinib)具有与时间无关的药代动力学特点。阿法替尼(afatinib)的最大血浆浓度在口服给药后大约 2-5 小时高达,然后至少呈双指数下降。食物可降低阿法替尼(afatinib)的总暴露量。

 
阿法替尼(afatinib)afatinib的吃剂量情况介绍-
 在 20-50 毫克 的临床剂量范围内,阿法替尼(afatinib)的暴露延长略高于剂量比例。阿法替尼(afatinib)的代谢极小,未改变的药品主要通过粪便排泄,约 5% 通过尿液排泄。除了母体药品阿法替尼(afatinib)外,人血浆中的主要循环物质是与血浆蛋白共价结合的加合物。有效消除半衰期约为 37 小时,这与多次给药后基于血浆浓度-时间曲线下面积 (AUC) 的 2.5 至 3.4 倍的药品暴露累积一致。

  阿法替尼(afatinib)的药代动力学特点在一系列患病者群体中是一致的。年龄、种族、吸食烟草状况和肝功能对阿法替尼(afatinib)的药代动力学没有影响,而女性和低体重患病者对阿法替尼(afatinib)的暴露延长。肾功能与阿法替尼(afatinib)暴露相关,但就性别和体重而言,严重肾功能不全患病者(AUC 延长约 50%)的效应大小仅与阿法替尼(afatinib)暴露中无法解释的患病者间变异阶段相关。

  阿法替尼(afatinib)作为药品-药品互相作用的受害者或肇事者的可能性很低,尤其是与细胞色素 P450 调节剂时。然而,同时使用 P-糖蛋白转运蛋白的强效抑制剂或诱导剂医治会影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学。在 50 毫克 的剂量下,阿法替尼(afatinib)没有致心律失常的可能性。与 P-糖蛋白转运蛋白的强效抑制剂或诱导剂联合医治可影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学。在 50 毫克 的剂量下,阿法替尼(afatinib)没有致心律失常的可能性。与 P-糖蛋白转运蛋白的强效抑制剂或诱导剂联合医治可影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学。在 50 毫克 的剂量下,阿法替尼(afatinib)没有致心律失常的可能性。更多详情可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

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