瑞格列奈(诺和龙)有啥副作用?如何避免?_非小细胞肺鳞癌阿法替尼价格

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瑞格列奈(商品名:诺和龙)属于格列奈类的药物,主要作用是促进胰岛素分泌,目前已经用于临床降血糖的包括瑞格列奈和那格列奈,使用的人非常多。

这个药效果怎么样?

当然世界各国对瑞格列奈的疗效有过很多报道:

这些双盲对照的群体研究结果表明单一剂量餐前服用瑞格列奈0.5~4.0mg之后,血浆葡萄糖平均最高浓度和达到峰值的时间均有所下降。

表示胰岛素分泌量的C肽血浆浓度也有所升高。

患者的糖化血红蛋白下降约0.5~1%之间。

总之,瑞格列奈降血糖效果非常不错。

瑞格列奈是如何促进胰岛素分泌的?

瑞格列奈促进胰岛素分泌的作用机制与磺酰脲类降糖药基本相同,都是通过与胰岛β细胞上负责调节ATP敏感的钾离子通道的磺酰脲受体相结合,从而使钾离子选择性通道关闭,细胞内钾离子浓度升高导致β细胞去极化,从而电压依赖的钙通道开放,钙离子内流,细胞内钙离子浓度升高,所以能够促进胰岛素分泌到细胞外。

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所以瑞格列奈适用于2型糖尿病中那些经过饮食和运动未能有效控制高血糖,而其胰岛β细胞尚有一定的分泌胰岛素功能,却又不足以抑制餐后血糖升高的患者。

而且瑞格列奈作为苯甲酸衍生物,它的促胰岛素分泌效果比磺酰脲类药物要短暂且快速。

瑞格列奈有葡萄糖依赖性,所以与血糖浓度有关,血糖高时,β细胞对瑞格列奈的敏感性增强,更多的胰岛素被释放;血糖低时则效果减弱,因而降低餐后高血糖的作用较强,可减少低血糖的发生率。

所以瑞格列奈的用法是餐前即刻服用,每日三次,服用剂量也是从大到小,开始时每餐0.5mg,然后按照自己的血糖调节用量,因人而异,最大单次用量为4mg。

进一次餐服用1次药,不进餐时不吃药,所以绰号“餐时血糖调节剂“。

那瑞格列奈是如何代谢的呢?

会在体内积累吗?

最终是如何排出去的呢?

我们来看一下瑞格列奈的药代动力学:

瑞格列奈口服后被迅速而完全地吸收,如果进餐的同时口服则吸收稍延缓,其刺激胰岛素分泌的作用起效迅速且持续时间短。

吸收入血液的瑞格列奈在血液循环中与蛋白质结合,与血清白蛋白结合大于95%,服药后1小时达到血药峰值,血浆半衰期也约为1小时。

瑞格列奈主要在肝脏中代谢,由肝细胞中CYP3A4酶系快速代谢为非活性物质,服药96小时之后98%的瑞格列奈被代谢,其中90%出现在粪便中,8%出现在尿液中。

所以对于肝功能不全的患者来说,在服用4.0mg瑞格列奈之后,血浆药物浓度较健康者高。在严重肾功能不全的患者中。服用瑞格列奈7天之后,血浆药物最大浓度也比健康人高。

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瑞格列奈的生物利用度约为63%,血浆最大药物浓度呈剂量依赖性,随着服药剂量的升高而升高。

这就是瑞格列奈的代谢过程

那瑞格列奈的不良反应有哪些呢?

瑞格列奈的主要不良反应包括:

1.低血糖

一般比较轻微,给予碳水化合物后很容易纠正。一组1228例糖尿病患者使用瑞格列奈1年时间,发生低血糖的患者占16%。

2.消化道反应

比较罕见,瑞格列奈与阿卡波糖不同,通常只有轻微的腹痛腹泻等症状。

3.过敏反应

偶见服用瑞格列奈的患者皮肤瘙痒、发红和荨麻疹。

4.肝脏酶升高

瑞格列奈几乎全部在肝脏代谢,所以个别患者转氨酶等肝脏酶身高,但都只是轻度和短暂性的。

如果正在服用瑞格列奈,那就要注意这些不良反应,以免引起更多的问题。一旦有不良反应就需要减小剂量或者停药观察。

除了不良反应之外,还有禁忌症

下列情况下是不应该服用瑞格列奈的:

  • 有明显肝肾功能不全的患者禁用,而应该用胰岛素治疗。

  • 孕妇、乳母、12岁以下孩子尚无应用经验,应该禁用。

  • 与胰岛素增敏剂如格列酮类、二甲双胍类合用会增加低血糖发生的危险性,应该严密观察。

  • 发生应激反应,比如感染、发热、外伤、手术时应改用胰岛素治疗。

  • 如果使用瑞格列奈和胰岛素增敏剂仍然未能控制高血糖,应改用胰岛素治疗。

以上

---参考资料---

《糖尿病学》许曼音著

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