国产阿法替尼的价格_肺癌分子靶向药物知多少?

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作者:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 姜顺军


肺癌是严重威胁人类健康与生命的一种恶性肿瘤。在我国,肺癌的发病率在各种恶性肿瘤中位居前列,并有逐渐上升的态势。在治疗方面,随着科技与基因检测技术的发展,肺癌不仅可以使用手术、放疗、化疗等治疗手段,还可以使用分子靶向药物以及免疫治疗药物。由于分子靶向药物相继应用于临床,肺癌的治疗也进入了精准医疗时代。

目前已发现有EGFR基因突变、HER2基因突变、EML4-ALK基因重组、BRAF基因突变、ROS1基因突变、c-MET基因扩增等,都可以选择不同的药物进行靶向治疗。常用的分子靶向药物有表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂和间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂。现在就请跟随我们的药师来了解一下吧!

一、表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)

第一代药物:厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼;

第二代药物:阿法替尼;

第三代药物:奥希替尼。

(一)EGFR-TKI药物及用法用量

1、厄洛替尼 Erlotinib(特罗凯)

用法用量:口服,一日1次,每次150mg(1片)。

服用注意事项:至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

2、吉非替尼Gefitinib(易瑞沙)

用法用量:口服,一日1次,每次250mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料)。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

3、埃克替尼Icotinib(凯美钠)

用法用量:口服,一日3次,每次125mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。

4、阿法替尼Afatinib(吉泰瑞

用法用量:口服,一日1次,每次40mg(1片)。

服用注意事项:本品不应与食物同服。至少在饭前1小时或饭后3小时服用。应整片用水吞服。

5、奥希替尼Osimertinib(泰瑞沙)

用法用量:口服,一日1次,每次80mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服。

(二)EGFR-TKI的不良反应

1、皮疹(全身性皮疹、红斑疹、痤疮样皮疹)瘙痒、皮肤干燥:一般发生于服用EGFR-TKI后2周内。

2、甲沟炎甲周红斑、肿胀、侧甲断裂,一般发生在EGFR-TKI治疗2~4个月后。

3、腹泻发生率较高,但绝大多数患者症状较轻。第二代阿法替尼腹泻的发生率(67%~100%)明显高于第一代TKI,临床应用时应格外关注。

4、肝功能异常:肝功能异常可发生于EGFR-TKI治疗后7天~6个月内,吉非替尼的肝损伤明显多于其他药物。

5、口腔黏膜炎:口腔黏膜炎的发生率较高,可导致口腔的溃疡、裂纹,对进食等日常生活质量的影响较大。

肺癌靶向药以及耐药后的那些事儿

我在之前的文章里提到过:晚期肺癌治疗的前世与今生 针对EGFR敏感突变的病人,有四种药可供选择: 1、特罗凯(厄洛替尼); 2、易瑞沙(吉非替尼); 3、埃克替尼(凯美纳); 4、阿法替尼(吉泰瑞)。 随着专利保护期已过,国产的吉非替尼(伊瑞可)也上市了

6、间质性肺炎以活动性呼吸困难、限制性通气障碍、低氧血症为临床表现,一般在EGFR-TKI治疗后3~7周内出现。

国产阿法替尼的价格_肺癌分子靶向药物知多少?

痤疮样皮疹

甲沟炎

二、间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)

第一代药物:克唑替尼;

第二代药物:塞瑞替尼、阿来替尼已先后应用于临床。

(一)ALK-TKI药物及用法用量

1、克唑替尼Crizotinib(赛可瑞)

用法用量:口服,一日2次,每次250mg(1粒)。

服用注意事项:胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。

2、塞瑞替尼Ceritinib(赞可达)

用法用量:口服,一日1次,每次750mg(5粒)。

服用注意事项:本品不应与食物同服,应空腹服用(饭前或者饭后2小时以上),注意不要与葡萄汁、西柚汁等同服。

3、阿来替尼Alectinib (安圣莎)

用法用量:口服,一日2次,每次600mg(4粒)。

服用注意事项:随餐服用,整粒吞服,不应打开或溶解后服用。

(二)ALK-TKI的不良反应

1、肝功能异常:氨基转移酶升高通常发生在治疗的前2个月。每月至少应进行一次肝功能检测。

2、心脏毒性:心动过缓、QTc延长;服药时要注意心率、血压、心电图的监测。

3、皮疹、皮肤瘙痒:红斑、干燥、多形性红斑、荨麻疹

4、胃肠道反应:食欲减退、腹痛、腹泻、恶心、呕吐。日常生活中要保持良好的饮食习惯,注意饮食卫生,多进食有营养的食物。

5、神经系统异常(克唑替尼特有的不良反应):视觉异常、复视、视物模糊、头晕、头痛、感觉异常、神经痛、神经病变。

6、水肿(克唑替尼特有的不良反应):面部水肿、全身性水肿、局部肿胀、局部性水肿、眶周水肿。

7、高血糖(克唑替尼特有的不良反应):可能诱发血糖的升高。在服用期间要定期检测血糖浓度。

8、严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高(阿来替尼特有的不良反应):发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK,并注意是否有肌痛、触痛或乏力等症状。


审稿专家:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理、广东省药学会 中山大学附属肿瘤医院 刘韬

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