阿法替尼中国哪里有_肺癌分子靶向药物知多少?

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肺癌是严重威胁人类健康与生命的一种恶性肿瘤。在我国,肺癌的发病率在各种恶性肿瘤中位居前列,并有逐渐上升的态势。在治疗方面,随着科技与基因检测技术的发展,肺癌不仅可以使用手术、放疗、化疗等治疗手段,还可以使用分子靶向药物以及免疫治疗药物。由于分子靶向药物相继应用于临床,肺癌的治疗也进入了精准医疗时代。

目前已发现有EGFR基因突变、HER2基因突变、EML4-ALK基因重组、BRAF基因突变、ROS1基因突变、c-MET基因扩增等,都可以选择不同的药物进行靶向治疗。常用的分子靶向药物有表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂和间变性淋巴瘤激酶(ALK)酪氨酸激酶抑制剂。现在就请跟随我们的药师来了解一下吧!

一、表皮生长因子受体(EGFR)

酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)

第一代药物:厄洛替尼、吉非替尼、埃克替尼;

第二代药物:阿法替尼;

第三代药物:奥希替尼。

(一)EGFR-TKI药物及用法用量

1厄洛替尼 Erlotinib(特罗凯)

用法用量:口服,一日1次,每次150mg(1片)。

服用注意事项:至少在饭前1小时或饭后2小时服用。持续用药直到疾病进展或出现不能耐受的毒性反应。

2吉非替尼Gefitinib(易瑞沙)

用法用量:口服,一日1次,每次250mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服。如果有吞咽困难,可将片剂分散于半杯饮用水中 (非碳酸饮料)。不得使用其他液体。将片剂丢入水中,无需压碎,搅拌至完全分散(约需10分钟),即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子,饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。

3埃克替尼Icotinib(凯美钠)

用法用量:口服,一日3次,每次125mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服,高热量食物可能明显增加药物的吸收。

4阿法替尼Afatinib(吉泰瑞

用法用量:口服,一日1次,每次40mg(1片)。

服用注意事项:本品不应与食物同服。至少在饭前1小时或饭后3小时服用。应整片用水吞服。

5奥希替尼Osimertinib(泰瑞沙)

用法用量:口服,一日1次,每次80mg(1片)。

服用注意事项:空腹或与食物同服。

(二)EGFR-TKI的不良反应

1、皮疹(全身性皮疹、红斑疹、痤疮样皮疹)瘙痒、皮肤干燥:一般发生于服用EGFR-TKI后2周内。

2、甲沟炎:甲周红斑、肿胀、侧甲断裂,一般发生在EGFR-TKI治疗2~4个月后。

3、腹泻:发生率较高,但绝大多数患者症状较轻。第二代阿法替尼腹泻的发生率(67%~100%)明显高于第一代TKI,临床应用时应格外关注。

4、肝功能异常:肝功能异常可发生于EGFR-TKI治疗后7天~6个月内,吉非替尼的肝损伤明显多于其他药物。

5、口腔黏膜炎:口腔黏膜炎的发生率较高,可导致口腔的溃疡、裂纹,对进食等日常生活质量的影响较大。

6、间质性肺炎:以活动性呼吸困难、限制性通气障碍、低氧血症为临床表现,一般在EGFR-TKI治疗后3~7周内出现。

阿法替尼中国哪里有_肺癌分子靶向药物知多少?

① 痤疮样皮疹

② 甲沟炎

二、间变性淋巴瘤激酶(ALK)

酪氨酸激酶抑制剂(ALK-TKI)

第一代药物:克唑替尼;

第二代药物:塞瑞替尼、阿来替尼已先后应用于临床。

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(一)ALK-TKI药物及用法用量

1克唑替尼Crizotinib(赛可瑞)

用法用量:口服,一日2次,每次250mg(1粒)。

服用注意事项:胶囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的药物,除非距下次服药时间短于 6 小时。

2塞瑞替尼Ceritinib(赞可达)

用法用量:口服,一日1次,每次750mg(5粒)。

服用注意事项:本品不应与食物同服,应空腹服用(饭前或者饭后2小时以上),注意不要与葡萄汁、西柚汁等同服。

3阿来替尼Alectinib (安圣莎)

用法用量:口服,一日2次,每次600mg(4粒)。

服用注意事项:随餐服用,整粒吞服,不应打开或溶解后服用。

(二)ALK-TKI的不良反应

1、肝功能异常:氨基转移酶升高通常发生在治疗的前2个月。每月至少应进行一次肝功能检测。

2、心脏毒性:心动过缓、QTc延长;服药时要注意心率、血压、心电图的监测。

3、皮疹、皮肤瘙痒:红斑、干燥、多形性红斑、荨麻疹。

4、胃肠道反应:食欲减退、腹痛、腹泻、恶心、呕吐。日常生活中要保持良好的饮食习惯,注意饮食卫生,多进食有营养的食物。

5、神经系统异常(克唑替尼特有的不良反应):视觉异常、复视、视物模糊、头晕、头痛、感觉异常、神经痛、神经病变。

6、水肿(克唑替尼特有的不良反应):面部水肿、全身性水肿、局部肿胀、局部性水肿、眶周水肿。

7、高血糖(克唑替尼特有的不良反应):可能诱发血糖的升高。在服用期间要定期检测血糖浓度。

8、严重肌痛和肌酸磷酸激酶(CPK)升高(阿来替尼特有的不良反应):发生率分别为1.2%和4.6%。治疗的第一个月期间每2周评估CPK,并注意是否有肌痛、触痛或乏力等症状。

作者简介

姜顺军 副主任药师

广州医科大学附属第一医院药学部副主任,胸外科临床药师。熟悉肺癌及靶向药物合理用药。从事不良反应监控、肺移植患者血药浓度监测及用药监护、用药教育、药事管理等工作。

广州医科大学附属第一医院国家药物不良反应监测哨点(CHPS)主要负责人,开设不良反应药学门诊。

审稿简介

魏理 主任药师

广州医科大学附属第一医院药学部主任、广州医科大学附属第一医院党支部书记、广州医科大学药学院药事管理教研室主任、国家卫计委临床药师培训基地主任、积极到基层和社区进行合理用药教育,致力于为医-护-患-社会提供优质药学服务的工作,开设COPD 患者药学门诊,对稳定型 COPD 患者的用药依从性和急性发作进行管理和研究。主持省、市 科研课题多项。受聘《今日药学》、《中国药房》杂志编委等。

阿法替尼中国哪里有_肺癌分子靶向药物知多少?

刘韬 副主任药师

中山大学肿瘤防治中心药学部副主任,中山大学药学院硕士生导师

研究方向:抗肿瘤及相关治疗药物合理使用评价,主持及参与国家自然科学基金青年基金、广东省科学技术厅、广东省中医药管理局、广东省药学会课题研究

注:文章图片部分来源于网络,在此对图片作者表示感谢!

作者:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 姜顺军

审稿:广东省药学会 广州医科大学附属第一医院 魏理/中山大学附属肿瘤医院 刘韬

编辑:广东省药学会 中山大学孙逸仙纪念医院增城院区 刘稳

以上为“岭南药学”原创文章,转载需授权,并注明来源和作者及审稿人。

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一定要相信:癌症是可以治愈的!只要你来的不是太晚。

态度积极,乐观主动,是一切治疗的开始。

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