阿司匹林肠溶微粒胶囊 说明书 注意事项_阿法替尼 碧康

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阿司匹林肠溶微粒胶囊 说明书 注意事项_阿法替尼 碧康

阿司匹林肠溶微粒胶囊介绍:阿司匹林肠溶微粒胶囊为抗血小板药,可抑制血小板的释放反应(如肾上腺素、胶原、凝血酶等引起的释放) 以及抑制内源性ADP、5-HT等的释放。

阿司匹林肠溶微粒胶囊说明书

【适应症状】该品主要用于抑制血小板聚集,减少动脉粥样硬化患者的心肌梗塞、暂时性脑缺血或中风发生。

【主要性状】该品为硬胶囊,内容物为白色颗粒。药理毒理

【药代动力学】该品口服后大部分在小肠上部吸收,约6小时内浓度达高峰,吸收后迅分布到各组织。该品在胃肠道、肝及血液内大部分很快水解为水杨酸盐,在肝脏代谢。代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。该品大部分以结合的代谢物、小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。

【用法用量】口服 抑制血小板聚集:一次0.1g(1粒),一日1次,或遵医嘱。

【不良反应】1较常见的不良应:恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应, 2少见的不良应:胃肠道出血或溃疡,支气管痉挛性过敏感反应,皮肤过後反应,肝肾功能损害。

【禁忌症状】① 活动性消化道溃疡病、消化道出血以及其他活动性出血的患者禁用;② 血友病或血小板减少症患者禁用;③ 对该品或其他非甾体抗炎药过敏或有过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克的患者禁用。

【药物作用】⑴与其他非甾体抗炎镇痛药同用时疗效并不加强,因为该品可以降低其他非甾体抗炎药的生物利用度。再则胃肠道副作用(包括溃疡和出血)却增加;此外,由于对血小板聚集的抑制作用加强,还可以增加其他部位出血的危险。该品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括肾乳头坏死、肾癌或膀胱癌的可能。

⑵与任何可引起低凝血酶原血症、血小板减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

⑶与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)同用,可增加出血的危险。

⑷尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加该品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当该品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使该品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒,不仅能使血药浓度降低,而且使该品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

⑸尿酸化药可减低该品的排泄,使其血药浓度升高。该品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致该品血药浓度升高,毒性反应增加。

非小细胞肺癌治疗药物EGFR-TKIs获得性耐药机制的研究进展

作者:王晨,陈淑珍 单位:中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所 肺癌在全世界范围内的发病率和死亡率逐年上升,其中约80%是非小细胞肺癌(NSCLC),表皮生长因子受体(EGFR)的激活突变是NSCLC的关键驱动因素。靶向EGFR的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑

⑹糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持该品的血药浓度,必要时增加该品的剂量。该品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性,为此,目前临床上不主张将此二种药物同时应用。

⑺胰岛素或口服降糖药物的降糖效果可因与该品同用而加强和加速。

⑻与甲氨蝶呤 (MTX) 同用时,可减少甲氨蝶呤与蛋白的结合,减少其从肾脏的排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。

⑼丙磺舒或硫氧唑酮 (Sulfinpyrazone) 的排尿酸作用,可因同时应用该品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50μg/ml时即明显降低,>100~150μg/ml时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐自肾脏的清除率,从而使后者的血药浓度升高。

阿司匹林肠溶微粒胶囊注意事项

⑴交叉过敏反应。对该品过敏时也可能对另一种水杨酸类药或另一种非水杨酸类的非甾体抗炎药过敏。但非绝对,必须警惕交叉过敏的可能性,有过敏反应性疾患者慎用。

⑵对诊断的干扰:①长期一日用量超过2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糖试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度超过130μg/ml时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5—羟吲哚醋酸 (5-HIAA) 时可受该品干扰;⑤尿香草基杏仁酸 (VMA) 的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于该品抑制血小板聚集,可使出血时间延长。剂量小到40mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量 (<150mg/日) 引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250μg/ml时,丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血清碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减小时可恢复正常。⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300 μg/ml时凝血酶原时间可延长;⑨每天用量超过5g时血清胆固醇可降低;⑩ 由于该品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;⑾大剂量应用该品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素 (T4) 及三碘甲腺原氨酸 (T3) 可得较低结果;⑿由于该品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少 (即 PSP排泄试验)。

⑶下列情况应慎用:①有哮喘及其他过敏性反应时:②葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者 (该品偶见引起溶血性贫血);③痛风(该品可影响排尿酸药的作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬变患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压。大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦ 血小板减少者。

⑷长期大量用药时应定期检查红细胞压积、肝功能及血清水杨酸含量。

孕妇及哺乳期妇女用药:孕妇尤其是妊娠最后三个月的妇女及哺乳期妇女慎用。

儿童用药:小儿患者慎用,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用该品可能发生瑞氏综合征 (Reye’s Syndrome)有关,严重者可致死,中国尚不多见。

老年患者用药:慎用,老年患者由于肾功能下降服用该品易出现毒性反应。

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