托法替尼(Tofacitinib)在风湿领域的研究进展

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  根据JAK抑制剂的作用靶点和研发时间,我们可将JAK抑制剂分为两代。第一代JAK抑制剂主要包括托法替尼()、巴瑞替尼等,它们可同时抑制2~3个JAK。而第二代JAK抑制剂的选择性更强,主要是对其中某一个JAK进行高度选择性地抑制,如JAK1选择抑制剂Upadacitinib、Fligotinib,JAK2选择性抑制剂Fedratinib等。研发这些二代JAK抑制剂的初衷是希望对JAK更严格的选择性能够进一步提高药物的安全性,但其确切疗效和安全性如何仍待进一步评估。

奥希替尼治疗肿瘤患者的耐药机制研究

  用于鉴定晚期EGFR突变的NSCLC患者中的T790M突变的循环 肿瘤 DNA(ctDNA)的分析可以代替组织再活检以进行抗性表征,并且是非侵入性的,可以应用于疾病监测。在奥希替尼治疗期间分析了ctDNA,以将突变水平与临床结果相关联并预测抗性模式。在先前的EGFR-T

  托法替尼是首款获美国FDA批准的JAK抑制剂,按照抑制强度依次为JAK1/3/2,是第一代JAK抑制剂的重要代表。该药目前已获批的适应症为RA(5mg BID或11 mg QD)、PsA(5mg BID或11 mg QD)和溃疡性结肠炎(10mg BID,共8周)。目前,其在RA和PsA等疾病治疗方面已有80000多患者年应用经验,疗效好且安全性较好。

  除上述适应症外,还有多项临床研究证实,10mg BID 对银屑病疗效也很好,但因安全性问题FDA拒绝了该适应症的申请,并要求相关企业提供更多的安全性数据。目前,关于托法替尼治疗强直性脊柱炎(AS)的3期临床研究正在进行中。其他正在进行中的临床研究还包括SLE、JIA、斑秃、系统性硬化症和葡萄膜炎等。此外,一项开放标签的研究显示,托法替尼是改善皮肌炎的病情,并有助于激素减量。

  

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