阿法替尼(afatinib)(afatinib)能否取代易瑞沙(iressa)的地位?

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  阿法替尼( afatinib )是二代的肺癌EGFR药品,是针对ErbB家族的不可逆性阻滞剂,其能够选择且有效地阻滞ErbB家族受体(如EGFR,HER2,

  阿法替尼(afatinib)(afatinib)是二代的肺癌EGFR药品,是针对ErbB家族的不可逆性阻滞剂,其能够选择且有效地阻滞ErbB家族受体(如EGFR,HER2,HER4)的讯号传导以及ErbB的磷酸转移扩散。与一代EGFR抑制剂(如吉非替尼(gefitinib)和厄洛替尼(erlotinib))不同,阿法替尼(afatinib)能与ErbB受体网络形成共价结合,不可逆的、完全中断讯号传导,从而带来坚持且广谱的抗有丝分裂活性。

  虽然在一代EGFR-TKI中,EGFR基因突变阳性患病者可从中获得约10个月的中位缓解时间,但其获得性耐受药物问题仍有待解决,其最重要的分子机制是发生在EGFR基因20号外显子发生T790M二次突变。而阿法替尼(afatinib)与ErbB家族受体不可逆结合的特性理论上会在一定阶段上克服由T790M突变导致的获得性耐受药物。

  除了阿法替尼(afatinib)外,达克替尼也是第二代EGFR-TKI中的另一代表性药品。第二代EGFR-TKI再次验证了EGFR-TKI相比标准化学疗法的优势,同时细化了EGFR基因突变不同类别间的治疗效果差异,药品治疗效果似乎比一代药品更优,但在克服获得性耐受药物上却不尽如人意,毒副反应更加令人堪忧,其未来能否在一线中取
阿法替尼(afatinib)(afatinib)能否取代易瑞沙(iressa)的地位?
代第一代EGFR-TKI的地位,仍需拭目以待。

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