阿法替尼中英文说明书

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阿法替尼中英文说明书

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阿法替尼药物说明】

商品名字:Gilotrif

通用名字:阿法替尼/妥复克

英文名字:Afatinib

汉语拼音:Afatinipian

生产厂商名:勃林格殷格翰

【阿法替尼适应病症】

阿法替尼(妥复克)适用于晚后期非小细胞肺癌(NSCLC)的一线医治及HER2阳性的晚后期乳腺癌患病者。

【阿法替尼用法用量】

阿法替尼GILOTRIF的推荐剂量是40毫克口服每日1次直至疾病进展或患病者无比较长耐受。在餐前至少1小时或餐后2小时吃(妥复克)GILOTRIF。

【阿法替尼不良反应】

阿法替尼最常见的毒药副作用是腹泻、阿法替尼价钱治疗效果皮疹、恶心、高血压、厌食无病症的QT间期增加和蛋白尿。随着剂量延长,可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶上升、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。阿法替尼(妥复克)最常见的剂量限制性毒性(DLTs)是腹泻、高血压和皮疹。

【阿法替尼注意事情】

利奈唑胺片(斯沃) LINOSPAN

(1)腹泻:腹泻可能导致脱水和肾衰。阿法替尼规格对严重和对抗腹泻药品无反应增加腹泻不给GILOTRIF。

(2)大疱和剥脱性皮肤疾病:阿法替尼片说明书0.15%患病者中生严重大疱,起泡,和去角质病变。对威胁生命的皮肤反应终止药品。对严重和增加皮肤反应不给GILOTRIF。

(3)间质性肺病(ILD):在1.5%患病者发生。对肺病症急性发作或恶化严重不给GILOTRIF。如被诊疗断定ILD终止GILOTRIF。

(4)肝毒性:在0.18%患病者中发生致死性肝损伤。用定期肝检验监视。对肝检验严重或恶化严重不给或终止GILOTRIF。

(5)角膜炎:在0.8%患病者中发生。

(6)胚胎胎儿毒性:可致胎儿危害。劝告女性对胎儿潜在危害和使用高效避孕。

【阿法替尼规 格】40毫克*28片/盒

【阿法替尼药效及药代动力学】

阿法替尼(妥复克)是一种口服药品,是表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮受体2(HER2)酪氨酸激酶的不可逆抑制剂。Ⅱb/Ⅲ期随机研究表明,与安慰剂+最好支持医治相比,阿法替尼+最好支持医治医治既往一二线化学疗法及EGFR-TKI医治失败的非小细胞肺癌患病者,未改善患病者总生存,但显著改善了无进展生存期,提高了ORR和8周疾病控制率。另一项研究(LUX-LUNG2)结果显示,伴有常见EGFR突变类别的大多数(61%)患病者接受阿法替尼医治后,肿瘤显著缩小、肿瘤进展时间较晚、生存期比较长。这些结果初步证实阿法替尼是对比有前途的靶向药物物。

它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂,单抑制EGFR,BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医科学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究,Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患病者可获得令人鼓舞的结果,20%的患病者

得到坚持性的PR(女性2例和男性1例),其中2例显示EGFR第19外显子的缺失,该突变类别多见于女性、非吸食烟草者和腺癌患病者。BIBW2992每天口服50毫克有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示,具有EGFR突变的NSCLC患病者,对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐受药物时,BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据,该药在2008年2月15日通过美国食品药品监督管理的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床实验,研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂医治失败后的NSCLC,这将为NSCLC患病者带来一种可能性。

【阿法替尼作用机制】

阿法替尼(妥复克)为不可逆转的ErbB家族阻断剂,马法兰(ALPHALAN)Alphalan Melphalan Tablets 2mg 馬法蘭片 马法兰片能抑压信息传导和阻隔与癌细胞生长和分裂相关的主要通道。由于通过ErbB家族信息传导机制可由多个同二聚体跟异二聚体引发,所以同时抑制多个ErbB家族成员(如 EGFR, HER2, ErbB3 及 ErbB4),能较有效地中断下游信息传导。

于癌细胞中,ErbB家族的运作经常失调。当控制细胞生长机制的因子过度表现或运作异常,有机遇引发各种实质固态肿瘤。受体过度表现会刺激细胞内部信息传导超越正常水平,引致不受控的肿瘤细胞增长、迁移和转移扩散及抑制其凋亡。引发以上细胞信息传导异常的情况有以下各种不机制﹕受体变异(例如﹕肺癌肿瘤EGFR变异)、受体过度表现(例如﹕乳癌肿瘤HER2过度表现)或配体(ligand)过度表现。

【阿法替尼审批和使用】

基于在临床研究的取得突破性治疗效果结果,阿法替尼(妥复克)早前被纳入美国食品及药品管理局(FDA)优先审查流程。FDA优先审查流程将为那些安全、有效、尚无满意的替代医治选择、而且相较于目前面市的产品具有显著改善优势的药品提供快速审查的通道,以加快提供突破性的药品予有需要的患病者。

阿法替尼于 2013年7月12日获美国食品及药品管理局(FDA)核准面市,作为新型一线医治药品,应用于通过经FDA批准的检查方式检出存在表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失突变或外显子21(L858R)替代突变的转移扩散性非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。[1]

欧盟药品管理机构(European Medicines Agency)亦于2013年7月25日核准“阿法替尼”用于治疗因表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。

国内台湾地区行政院卫生署食品药品管理局(TFDA)亦早于2013年5月17日抢先核准阿法替尼 台湾称(妥复克)药品面市。

【阿法替尼主要研究发展】

肺癌

LUX-Lung临床研究计划,现正探讨阿法替尼(妥复克)用于中晚后期非小细胞肺癌患病者的治疗效果。两个关键性的第三期研究﹕LUX-Lung 3(n=345)和LUX-Lung 6(n=364)

为至今最大、最有力和最贯彻始终的临床注册研究计划,针对因EGFR突变而导致的晚后期非小细胞肺癌。于2013年,LUX-Lung 3研究结果在临床阿法替尼中英文说明书肿瘤学杂志(Journal of Clinical Ontology)刊出,而LUX-Lung 6研究结果则在美国临床肿瘤学会(ASCO)周年会议上发表。

美国临床肿瘤医科学会(ASCO)官方年会发表的数据证明,病人经过崭新试验性化合物阿法替尼医治后长达一年时间,其肿瘤才恢复生长,相反那些接受化学医治 (吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin)的病人,不到六个月后肿瘤便重复发。经过独立审核的肿瘤评估数据显示,阿法替尼的无疾病恶化严重存活时间(PFS)是11个月, 相比化学疗法的PFS只有5.6个月更为优胜。此外,接受阿法替尼医治的病人,接近一半(47%)于疗程一年后依然生存而且病情无恶化严重,而接受化学疗法的病人却只有2%维持这个状况。

作为LUX-Lung临床研究计划一部分,现时其有八项研究同时进行中,研究项目的设计皆以分析“阿法替尼”在中晚后期非小细胞肺癌各种环境的治疗效果(包括出现EGFR突变的非小细胞肺癌患病者和坚持患病的患病者)为目标。

【阿法替尼与其他恶性肿瘤】

阿法替尼亦被选作多种肿瘤类型研究用途,现正进行头颈癌等的晚后期临床实验。

【阿法替尼治疗效果和安全性】

LUX-Lung 3与LUX-Lung 6是多中心临床实验、随机化及开放标示的第三期研究,旨在对比“阿法替尼”和化学疗法(区别为培美曲塞pemetrexed/顺铂cisplatin 和吉西他滨gemcitabine / 顺铂cisplatin),用作一线医治患上中晚后期转移扩散性、因EGFR突变的非小细胞肺癌患病者

这些关键性的第三期研究提出有力证据显示阿法替尼相对传统化学疗法(区别为培美曲塞/顺铂和吉西他滨/ 顺铂),治疗效果更加卓越。此外,两份研究报告一致证明“阿法替尼”的治疗效果和安全性,进一步增强大家对研究成果的信心。

阿法替尼(Giotrif,Afatinib),勃林格殷格翰的阿法替尼(Giotrif,afatinib)虽是短效药品,但却是首个用于EGFR抑制剂医治失败后肺癌患病者的药品。Ⅱb/Ⅲ期试验结果显示,585名晚后期EFGR和KRAS基因突变的NSCL患病者吃Afatinib后无进展生存期比安慰剂增加,区别为3.3个月和1.1个月;不过整体存活率却区别为10.8个月和12个月,这一互相矛盾的结果也遭到多方的质疑。因此,勃林格殷格翰目前正在对Giotrif医治EGFR突变亚群患病者进行两项Ⅲ期试验。

【阿法替尼- FDA批准】

2013年7月12日,美国食品药物管理局(FDA)宣布,已批准将Gilotrif(阿法替尼)用于医治在伴随诊疗断定检查(therascreen EGFR RGQ PCR试剂盒)中发现有表皮生长因子(EGFR)外显子19删除或外显子21 L858R取代基因突变的晚后期(转移扩散性)非小细胞肺癌(NSCLC)患病者。Gilotrif是一种酪氨酸激酶抑制剂,可阻断促进癌细胞发

育的蛋白质。

在一项纳入345例EGFR突变性转移扩散性NSCLC患病者的临床研究中,明确了Gilotrif的安全性和有效性。将受试者随机分组,给予Gilotrif或不超过6个周期的培美曲塞加顺铂医治。结果显示,接受Gilotrif医治者的无进展生存期较接受化学疗法者增加了4.2个月。两组总生存期未见统计学差异。

此外,与接受标准化学疗法方案的患病者相比,使用阿法替尼(妥复克)的患病者的肺恶性肿瘤状和生活质量也获得了改善。

(Afatinib)肺癌新药

肿瘤医治药品的研发一直是医药行业的热点。每年都有新型恶性肿瘤药物进入人们视野,给全球恶性肿瘤患病者带来更多希望。

在6月4~8日召开的美国临床肿瘤学会(ASCO)年会上,勃林格殷格翰公司公布其在研的新一代化合物阿法替尼的最新数据表明:阿法替尼在头颈癌的医治中至少与西妥昔单抗同样有效,且安全性相当;这些数据还再次证实了阿法替尼在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌中的治疗效果。重复发性头颈癌预后极差,针对晚后期头颈癌患病者的医治药品。研究数据显示,阿法替尼可使22%的头颈癌患病者瘤体缩小(称为“部分缓解”),而接受西妥昔单抗医治者仅为13%。证实口服的EGFR靶向医治药品阿法替尼对头颈癌有较好治疗效果,有望成为一种极具潜力的医治选择。此外,来自LUX-Lung-2研究的数据显示,伴有常见EGFR突变类别的大多数非小细胞肺癌(NSCLC)患病者(61%)在接受阿法替尼医治后,肿瘤显著缩小;接受阿法替尼医治的伴有常见突变类别的患病者发生肿瘤进展较晚(中位数约为14个月)、存活时间比较长(中位数为2年)。研究结果再次证实了阿法替尼在伴有EGFR突变的非小细胞肺癌(NSCLC)医治中显著的抗肿瘤活性。

阿法替尼是以表皮生长因子受体(EGFR/HER1)和人类表皮受体2(HER2)受体酪氨酸激酶为医治靶位的新一代小分子药品。其能够不可逆地与相应受体结合从而发挥作用,这是阿法替尼的独特之处在于,也是现有同类药品所不具备的特性。

阿法替尼是勃林格殷格翰公司开发的表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂,口服有效。用荷瘤小鼠进行的研究显示,本品对某些肿瘤如鳞状细胞癌A-431、乳腺癌MDA—MB-453、胃癌NCL-N87及卵巢癌SK—OV-3的生长具有强效持久的抑制作用。

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