目前，对于鳞癌之外的不可外科手术的Ⅲ期、Ⅳ期非小细胞肺癌，分子靶向药物物主要有：血管皮增殖因子(VEGF)的抗体药品贝伐单抗；上皮生长因子受体HER1(EGFR)抑制剂吉非替尼(gefitinib)和厄洛替尼(erlotinib)；未分化淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂克唑替尼(crizotinib)。贝伐单抗经常与铂类抗肿瘤剂组合对患病者进行1~2次医治，EGFR和ALK抑制剂需要事先进行癌细胞DNA检查，结果阳性的认为有效。
具有基因突变的肺癌患病者，EGFR和ALK抑制剂效果明显，必定用于药品医治过程中的某一时段，多数用于第一次或第二次药品医治。所有的分子靶向药物物都比传统抗肿瘤剂对正常细胞的影响少，但是与抗肿瘤剂药品机理不同，分子靶向药物物有其独特的药副作用。分子靶向药物物的主要药副作用包括：贝伐单抗引发起血管栓塞、消化道穿孔，吉非替尼(gefitinib)和厄洛替尼(erlotinib)引发起急性肺损伤、间质性肺炎，克唑替尼(crizotinib)可引发起致命性肺炎。
因此在服药时间段，如果患病者感觉和平常不同时需要立刻就医。对于EGFR阳性，不可外科手术的重复发非小细胞肺癌，有表皮生长因子受体HER(ErbB)抑制剂阿法替尼(afatinib)。与通常的EGFR抑制剂不同，阿法替尼(afatinib)可坚持的，同时阻止HER2、HER4等HER家族发挥作用。医治效果值得期待。
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