阿法替尼(afatinib)鼻腔给药可有效改善肺癌脑转移扩散病症

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摘要

  由于血脑屏障的存在,绝大多数药品经口服或静脉注射给药后在脑里的药品浓度很低,限制了对脑部疾病的医治。而经鼻腔给药利用鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系,使得药

阿法替尼(afatinib)鼻腔给药可有效改善肺癌脑转移扩散病症

  由于血脑屏障的存在,绝大多数药品经口服或静脉注射给药后在脑里的药品浓度很低,限制了对脑部疾病的医治。而经鼻腔给药利用鼻腔与颅腔在解剖生理上的独特联系,使得药品绕过血脑屏障进入大脑,成为一种有潜力的脑部疾病医治新方式。药品经鼻黏膜吸收入脑转运的通路主要有4条途径:嗅神经通路、嗅黏膜上皮通路、血液循环通路和三叉神经通路。下面就来了解一下药品阿法替尼(afatinib)鼻腔给药的安全特性。

  绝大多数靶向药物物及辅料对鼻黏膜组织以及黏膜纤毛有毒性作用,长期经鼻腔给药会造成不可逆的鼻黏膜损伤,而且目前对此并无有效医治药品。有些药品还可能有中枢神经系统毒性,吸入剂量过大时,会造成神经系统的损伤,甚至脑出血等严重不良(系统自动过滤词)。

  新加坡国立大学许建新教授2011年确诊为晚后期非小细胞肺癌,EGFR 18突变,经历了易瑞沙(iressa)、培美曲赛、吉西他滨、贝伐单抗、特罗凯(tarceva)、紫杉醇、伊立替康和阿法替尼(afatinib)的医治,其中阿法替尼(afatinib)的有效时间约为二年。2017年1月,发现4处脑转移扩散,最大处直径4厘米,水肿严重,难以放射性疗法。外周血检查T790M阴性。1-3月尝试了特罗凯(tarceva)脉冲和达可替尼,脑转移扩散继续进展,最大处直径增大到6厘米,头痛,近似半身不遂。医生建议外科手术,未采纳。接着尝试了阿法替尼(afatinib)经鼻腔给药,使用雾化器,每日阿法替尼(afatinib)马来酸盐约15-20mg,水溶液一次6-7毫升。肺癌脑转移扩散病症迅速改善,主要的药副作用为鼻黏膜损伤。

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