阿法替尼(afatinib)对哪些靶点有抑制作用?

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摘要

  NRG1基因融合事件在不同类别的肿瘤中均可见,包括胃肠道肿瘤。NRG1基因融合具有致癌性和靶向性,那么现如今有什么靶向药物么?有的,只要是靶向 ERBB2

  NRG1基因融合(系统自动过滤词)在不同类别的肿瘤中均可见,包括胃肠道肿瘤。NRG1基因融合具有致癌性和靶向性,那么现如今有什么靶向药物么?有的,只要是靶向 ERBB2 或 ERBB3 的,就可能有效,比如阿法替尼(afatinib)

  说到阿法替尼(afatinib)(Afatinib),大家应该非常熟悉,它是一种口服ErbB家族抑制剂,也习惯被称为泛ERBB抑制剂(pan
阿法替尼(afatinib)对哪些靶点有抑制作用?
-ERBB inhibitor)。阿法替尼(afatinib)被 FDA/NMPA 批准用于晚后期 EGFR突变 非小细胞肺癌患病者的一线医治,可与EGFR(ERBB1)、HER2(ERBB2)和 HER4(ERBB4)激酶结构域共价结合,并不可逆地抑制酪氨酸激酶的磷酸化,导致 ErbB讯号 下调。

  所以,阿法替尼(afatinib)是一款能够抑制由于NRG1基因融合导致 ERBB2/3 通路坚持活化的靶向药物。从原因上来说,除了靶向HER2(ERBB2)激酶结构域的靶向药物阿法替尼(afatinib)、tarloxotinib等以外,靶向 ERBB3 的单抗也是可行的,比如ERBB3单克隆抗体GSR28493306,比如 ERBB3联合EGFR-TKI7。通过阻断细胞表面NRG1这种融合产物并阻止ErbB 二聚体的同源或异源二聚化,便可阻断导致细胞生长的下游讯号,进而诱导肿瘤细胞的去世。

  由此,我们能够看出:现有的靶向药物:阿法替尼(afatinib)等,可能对它们也是有效的!

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