阿法替尼(afatinib)对哪些靶点有抑制作用？

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摘要

　　NRG1基因融合事件在不同类别的肿瘤中均可见，包括胃肠道肿瘤。NRG1基因融合具有致癌性和靶向性，那么现如今有什么靶向药物么？有的，只要是靶向 ERBB2

　　NRG1基因融合(系统自动过滤词)在不同类别的肿瘤中均可见，包括胃肠道肿瘤。NRG1基因融合具有致癌性和靶向性，那么现如今有什么靶向药物么？有的，只要是靶向 ERBB2 或 ERBB3 的，就可能有效，比如阿法替尼(afatinib)。

　　说到阿法替尼(afatinib)（Afatinib），大家应该非常熟悉，它是一种口服ErbB家族抑制剂，也习惯被称为泛ERBB抑制剂（pan

-ERBB inhibitor）。阿法替尼(afatinib)被 FDA/NMPA 批准用于晚后期 EGFR突变非小细胞肺癌患病者的一线医治，可与EGFR（ERBB1）、HER2（ERBB2）和 HER4（ERBB4）激酶结构域共价结合，并不可逆地抑制酪氨酸激酶的磷酸化，导致 ErbB讯号下调。

　　所以，阿法替尼(afatinib)是一款能够抑制由于NRG1基因融合导致 ERBB2/3 通路坚持活化的靶向药物。从原因上来说，除了靶向HER2（ERBB2）激酶结构域的靶向药物阿法替尼(afatinib)、tarloxotinib等以外，靶向 ERBB3 的单抗也是可行的，比如ERBB3单克隆抗体GSR28493306，比如 ERBB3联合EGFR-TKI7。通过阻断细胞表面NRG1这种融合产物并阻止ErbB 二聚体的同源或异源二聚化，便可阻断导致细胞生长的下游讯号，进而诱导肿瘤细胞的去世。

　　由此，我们能够看出：现有的靶向药物：阿法替尼(afatinib)等，可能对它们也是有效的！

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