二代靶向药物物阿法替尼(afatinib)(afatinib)对更多罕见靶点和基因突变有效

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摘要

  目前的肺癌EGFR靶点靶向药物物分为第一代(包括吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼)和第二代阿法替尼( afatinib )。阿法替尼具有不可逆的作用机制,从而高

  目前的肺癌EGFR靶点靶向药物物分
二代靶向药物物阿法替尼(afatinib)(afatinib)对更多罕见靶点和基因突变有效
为第一代(包括吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)、埃克替尼)和第二代阿法替尼(afatinib)(
afatinib)。阿法替尼(afatinib)具有不可逆的作用机制,从而高达关闭肿瘤细胞讯号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药物相比,阿法替尼(afatinib)对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久,可以产生更好的医治效果。阿法替尼(afatinib)的作用靶点有:EGFR18号外显子点突变(G719X)、EGFR19号外显子缺失突变(Del19)、EGFR20号外显子点突变(S768I)、EGFR21号外显子点突变(L858R、L861Q)和HER2突变或扩增;

  除了19外显子缺失和L858R突变都称为罕见突变,如L861Q,G719X,S768I等,而这些位点刚好是阿法替尼(afatinib)医治的范围。虽然有临床研究表明,阿法替尼(afatinib)在PFS和客观响应率相比吉非替尼(gefitinib)都要改善不少,但是目前阿法替尼(afatinib)优势还是在EGFR的罕见突变位点,或Her2突变导致的耐受药物。所以此类患病者吃阿法替尼(afatinib)是最合适的靶向医治选择。

  阿法替尼(afatinib)不仅能有效的医治罕见靶点,还针对HER2阳性罕见突变,目前阿法替尼(afatinib)是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它能够抑制整个ErbB受体家族。与第一代靶向药物不同的是,第二代靶向药物阿法替尼(afatinib)不可逆地与EGFR结合,高达关闭肿瘤传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药物相比,阿法替尼(afatinib)阻断肺癌细胞的生长更全面、更彻底。

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