不可逆的作用机制是阿法替尼(afatinib)有效医治肺鳞癌的重要原理

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摘要

  阿法替尼是第二代EGFR-TKI,是一种不可逆ErbB家族抑制剂,可抑制所有激酶激活成员,包括EGFR、HER2、HER4。大家都知道,第一代EGFR-TK

  阿法替尼(afatinib)是第二代EGFR-TKI,是一种不可逆ErbB家族抑制剂,可抑制所有激酶激活成员,包括EGFR、HER2、HER4。大家都知道,第一代EGFR-TKI在鳞癌中治疗效果不佳;但多个研究显示阿法替尼(afatinib)在肺、头颈部鳞癌中有效。新一代、不可逆靶向药物物阿法替尼(afatinib)可与表皮生长因子的四个受体不可逆地结合,从而全面、持久地阻断受体的讯号传导,抑制癌细胞生长。临床研究显示,与第一代、可逆的靶向药物物相比,阿法替尼(afatinib)可为患病者带来更多生存收益
不可逆的作用机制是阿法替尼(afatinib)有效医治肺鳞癌的重要原理


  与单纯的EGFR抑制剂相比,阿法替尼(afatinib)可以更有效且更广泛地不可逆阻断ErbB家族受体,且这些受体参与了肺鳞状细胞癌的病理过程。其中,达到20%的肺鳞状细胞癌HER2表达阳性,约在5%的病例中伴有实质性高表达。同时,约30%的肺鳞状细胞癌HER3表达阳性。

  一项对肺鳞癌的综合分析发现如今HER2(4%)和HER3(2%)、ErbB受体的多种下游讯号分子(KRAS[3%]、HRAS[3%]、BRAF[4%]、RASA1[4%]、和NF1[11%]),以及NRG1中均存在基因突变。这些实验性的研究提示阿法替尼(afatinib)对肺鳞癌患病者的多种ErbB受体的下游异常讯号级联无作用,而很可能是通过抑制二聚体发挥作用。不可逆TKI较可逆性TKI有可能更优的一个机制是不可逆TKI对于原发性T790M突变较可逆性TKI更有效。

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