阿法替尼(afatinib)(afatinib)目前主要用于肺癌的二线医治，其实当初阿法替尼(afatinib)出世之初，是被期待用于一代TKI耐受药物的患病者，针对此也率先开展了相关试验。如LUX-Lung 4研究。LUX-Lung 4为一项多中心，单臂，开放标签的II期临床研
究，旨在评估阿法替尼(afatinib)单药用于经厄洛替尼(erlotinib)或者吉非替尼(gefitinib)一线医治后耐受药物进展的EGFR阳性非小细胞肺癌。要求患病者使用一点TKI必须超过12周。
在第二次计划分析中，58名患病者(93.5%)因PD(64.5%)、AEs(25.8%)和拒绝继续医治(3.2%)而停止医治。4名患病者(6.5%)正在接受医治，截至2012年2月8日，一名患病者仍在接受阿法替尼(afatinib)医治。62例患病者平均总医治时间为4.59个月(最长医治时间16.3个月)。所有62名受试者中，5名（8.2%）确认有效，5名患病者全部收益PR。另外35（57.4%）名病人疾病稳定，至少坚持6周。DCR为65.6%，反应时间大多数在初次给药后的8周内。另外，mPFS为4.4个月，mOS为19个月。
本试验中观察到的阿法替尼(afatinib)对获得厄洛替尼(erlotinib)和/或吉非替尼(gefitinib)耐受药物的NSCLC患病者的效果说实话非常不尽人意，虽然疾病控制率65.6%尚可，但有效概率太低。因此并未在此项获得临床适应病症。为了获取该药的最好使用药方法，该系列IB期临床实验测试阿法替尼(afatinib)和西妥昔单抗在与LUX-Lung 4相似的人群中的联合作用。初步结果显示，目前90%以上的患病者已获得临床治疗效果，包括T790M阳性和T790M阴性两种情况下总体约40%的ORR。
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