阿法替尼(afatinib)怎么代谢

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摘要

阿法替尼怎么代谢?在人类中,阿法替尼的排泄主要是通过粪便。口服15 毫克阿法替尼口服溶液后,粪便中回收了85.4%的剂量,尿液中回收了4.3%的剂量。母体化合物

  阿法替尼(afatinib)怎么代谢?在人类中,阿法替尼(afatinib)的排泄主要是通过粪便。口服15 毫克阿法替尼(afatinib)口服溶液后,粪便中回收了85.4%的剂量,尿液中回收了4.3%的剂量。母体化合物阿法替尼(afatinib)占回收剂量的88%。消除了阿法替尼(afatinib),其有效半衰期约为37小时。因此,阿法替尼(afatinib)多次给药后8天内高达了阿法替尼(afatinib)的稳态血浆浓度,导致累积了2.77倍(AUC0-∞)和2.11倍(Cmax)。在接受阿法替尼(afatinib)医治超过6个月的患病者中,估计的344h终末半衰期为。

  据记录,在健康的男性志愿者中,阿法替尼(afatinib)的表观总体清除率是1530 mL / min的高几何平均值。阿法替尼(afatinib)常见的不良反应(≥20%)是腹泻,皮疹/皮炎,痤疮,口腔炎,甲沟炎,皮肤干燥,食欲下降,瘙痒。相反,在2名健康青少年中过量摄入,每人摄入360mg阿法替尼(afatinib)(作为混合药品摄入的一部分)与恶心,呕吐,虚弱,头晕,头痛,腹痛和淀粉酶上升有关(<1.5倍) ULN)。两个人都从这些不良(系统自动过滤词)中康复了。

  当与在禁食状态下相比于给药的高脂餐给予全身性暴露于阿法是由50%(Cmax)和39%(AUC 0-∞)下降。根据各种肿瘤类别的临床实验得出的总体药代动力学数据,在吃阿法替尼(afatinib)之前或之后1小时内食用食物时,AUCss平均减少了26%。在健康的男性志愿者中记录的阿法替尼(afatinib)分布量为4500 L2。血浆中如此高的分布量表明潜在的高组织分布。

  当与阿法替尼(afatinib)联用时,3,5-二碘甲状腺丙酸的医治功效可能会减少。当与阿法替尼(afatinib)联用时,3,5-二碘酪氨酸的医治功效可能会减少。当与阿法替尼(afatinib)联用时,阿巴拉帕拉肽的医治功效可能减少。阿法替尼(afatinib)可能会减少阿贝西米lib的排泄率,这可能导致更高的血清水平
阿法替尼(afatinib)怎么代谢
。当与阿法替尼(afatinib)联用时,对乙酰氨基酚的血清浓度能够延长。阿法替尼(afatinib)可能会减少乙酰地高辛的排泄率,从而导致更高的血清水平。要想知道阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少,可【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多:

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