阿法替尼(afatinib)的功效与作用-

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摘要

阿法替尼的功效与作用:阿法替尼被视为第二代EGFR-TKI,是不可逆的ErbB家族阻滞剂。2013年,它被批准为欧盟和其他一些国家/地区用于EGFR突变的晚后期

  阿法替尼(afatinib)的功效与作用:阿法替尼(afatinib)被视为第二代EGFR-TKI,是不可逆的ErbB家族阻滞剂。2013年,它被批准为欧盟和其他一些国家/地区用于EGFR突变的晚后期NSCLC的一线医治。除预测期望对外显子19缺失和抑制的抑制作用外,它在体外研究中对T790M突变的NSCLC表现出抑制作用。2010年发表的LUX-Lung1研究表明,与先前吃吉非替尼(gefitinib)或厄洛替尼(erlotinib)医治至少12周的患病者相比,每日吃50毫克阿法替尼(afatinib)的患病者与安慰剂患病者相比,无进展生存期增加(3.3个月),其治疗效果得到改善以及至少一系铂类化疗。

  在英国进行的“指定患病者使用”(NPU)计划中,阿法替尼(afatinib)在相同的临床环境中也显示了相似的治疗效果。据我们所知,迄今为止,尚无先例失败后先进行阿法替尼(afatinib)与吉非替尼(gefitinib)/厄洛替尼(erlotinib)治疗效果对比的随机对照试验。收集所有与医治有关的毒性,并根据4.0版不良(系统自
阿法替尼(afatinib)的功效与作用-
动过滤词)通用术语标准(CTCAE)进行分级。根据RECIST 1.1,客观反应(OR)包括完全反应和部分反应,而疾病控制(DC)包括完全反应,部分反应和稳定疾病。

  阿法替尼(afatinib)的功效与作用

  阿法替尼(afatinib)组的中位随访时间为12.1个月(4.1-28.7个月),厄洛替尼(erlotinib)组为12.2个月(0.4-48.7个月)。在第一代TKI和化学疗法最初失败后,本研究中区别有25名和28名患病者接受了阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)医治。阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)组区别有6名(24.0%)和13名(46.4%)患病者在基线时出现无病症的脑转移扩散。在研究开始之前,他们都已经进行了大体肿瘤切除或脑部放射医治。阿法替尼(afatinib)组中有4例患病者在开始阿法替尼(afatinib)之前进行了肿瘤再活检,其重复发性肿瘤除19号外显子缺失外均具有T790M突变。

  其中,还有一架L883V外显子21发生突变,另一名患病者发生小细胞转化。与厄洛替尼(erlotinib)组相比,阿法替尼(afatinib)组中更多的患病者东部合作肿瘤组(ECOG)的表现状态较差2(p = 0.008)。阿法替尼(afatinib)组第1次TKI医治的中位时间也更长(14.5 vs. 9.2个月,p = 0.02)。区别有2例,21例和2例患病者区别接受阿法替尼(afatinib)50 毫克,40 毫克和30 毫克每日吃,而厄洛替尼(erlotinib)组的所有患病者均接受每日150 毫克厄洛替尼(erlotinib)作为起始剂量。

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