阿法替尼(afatinib)的细胞毒性作用-

　　为了确定阿法替尼(afatinib)的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼(erlotinib)进行对比，将人HNSCC细胞系SCC1，SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度（1–10μM）处置24–48小时（数据显示48小时）。MTT分析显示阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)在SCC1和SCC10B细胞中均具有剂量和时间依赖性的细胞毒性延长。

　　用阿法替尼(afatinib)医治产生的细胞毒性作用是抑制浓度为50％（IC50）约为2μM，而厄洛替尼(erlotinib)的IC50约为10μM。阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)在各自的IC50浓度下对MOE1a和MOE1b细胞的细胞毒性均低于SCC1和SCC10B细胞。此外，在阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)医治的SCC1和SCC10B细胞中使用抗磷酸化EGFR1（pEGFR1酪氨酸1068）抗体进行的蛋白质印迹分析显示pEGFR1呈剂量依赖性下降，与厄洛替尼(erlotinib)相比，阿法替尼(afatinib)具有更多的抑制作用。

　　但是，在阿法替尼(afatinib)或厄洛替尼(erlotinib)医治的细胞中，未观察到总EGFR1水平的变化，这表明阿法替尼(afatinib)比厄洛替尼(erlotinib)更有效地抑制EGFR讯号传导。在一组HNSCC细胞系SCC11B，SCC23，SCC38，SCC47和SCC104中，我们进一步观察到阿法替尼(afatinib)在抑制所有测试细胞系的EGFR1磷酸化方面比厄洛替尼(erlotinib)更有效。

　　对比了阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)对菌落形成的影响。阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)医治导致SCC1和SCC10B细胞集落形成能力的显着抑制，在每种浓度下，阿法替尼(afatinib)比厄洛替尼(erlotinib)更有效。在2μM（IC50）下，阿法替尼(afatinib)医治导致菌落数量（p<0.01）从SCC1细胞中的334个降低到25个，从SCC10B细胞中的300个降低到33个，而浓度为10μM的厄洛替尼(erlotinib)（IC50）将菌落数从SCC1中的432个降低到了34个，将SCC10B中的316个降低了39个。根据我们的MTT结果，所有后续实验均使用1-2μM浓度的阿法替尼(afatinib)。那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少，【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解更多：

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