阿法替尼(afatinib)对癌细胞有什么影响-

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摘要

阿法替尼已在一些国家获批,用于医治独特类别的表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌。该手稿全面回顾了有关阿法替尼的临床前数据,阿法替尼是一种不可逆的酪氨

  阿法替尼(afatinib)已在一些国家获批,用于医治独特类别的表皮生长因子受体(EGFR)突变的非小细胞肺癌。该手稿全面回顾了有关阿法替尼(afatinib)的临床前数据,阿法替尼(afatinib)是一种不可逆的酪氨酸激酶活性抑制剂,包括表皮生长因子受体家族(ErbB)的成员,包括EGFR,HER2和ErbB4。

  阿法替尼(afatinib)区别与HER2和ErbB4中EGFR的半胱氨酸797以及相应的半胱氨酸805和803共价结合。这种共价结合不可逆地抑制了这些受体的酪氨酸激酶活性,从而导致ErbB二聚体内部的自磷酸化和转磷酸化减少,并抑制了所有ErbB受体家族成员讯号转导的重要步骤。

  阿法替尼(afatinib)在代表非小细胞肺癌,乳腺癌,胰腺癌,结肠直肠癌,头颈部鳞状细胞癌和其他几种表现出ErbB网络异常的其他恶性肿瘤类别的多种细胞中抑制细胞生长并诱导凋亡。在多种此类恶性肿瘤的体内啮齿动物模型中,这转化为肿瘤缩小。阿法替尼(afatinib)在对可逆EGFR抑制剂(例如表现出T790M突变的那些)具有抵抗力的肿瘤中,对讯号传导以及体外和体内癌细胞的生长均保持抑制作用。

  已经探索了几种组合治疗方法来预先防范和/或克服对阿法替尼(afatinib)的耐受药物性的发展,最有希望的是具有靶向EGFR或HER2的抗体,其他酪氨酸激酶抑制剂或下游讯号分子抑制剂的治疗方法。阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(afatinib)面市至今,不仅有专利药,还有仿制药物,不同版本的阿法替尼(afatinib)价钱是不一样的,其中阿法替尼(afatinib)仿制药物要比阿法替尼(afatinib)专利药便宜,不
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