阿法替尼(afatinib)的作用和功效-

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摘要

阿法替尼的作用和功效是啥?阿法替尼是第二代苯胺喹唑啉,不可逆地与细胞内酪氨酸激酶结构域结合,从而抑制ErbB受体家族的成员。最详细地说,阿法替尼抑制EGFR(E

阿法替尼(afatinib)的作用和功效-

  阿法替尼(afatinib)的作用和功效是啥?阿法替尼(afatinib)是第二代苯胺喹唑啉,不可逆地与细胞内酪氨酸激酶结构域结合,从而抑制ErbB受体家族的成员。最详细地说,阿法替尼(afatinib)抑制EGFR(ErbB1),HER2(ErbB2)和HER4(ErbB4)受体。抑制多个靶标的能力可能优于厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib),后者仅可逆地抑制EGFR。阿法替尼(afatinib)的不可逆结合特性在抑制突变细胞系(包括EGFR L858R / T790M突变)方面也可能是一个优势,这些突变细胞系通常对厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)具有抗性。

  阿法替尼(afatinib)的作用和功效:已经在实体瘤患病者中进行了多个I期研究,其中包括一些患有NSCLC的患病者。在每日连续给药的I期研究中,阿法替尼(afatinib)的最大耐受剂量(MTD)为每日口服一次40至50 毫克。其中一项研究表明治疗效果,其中四名NSCLC患病者具有根据实体瘤反应评估标准(RECIST)标准确定的PR,其中两名具有EGFR外显子19缺失。

  在两项III期临床实验中,在EGFR突变阳性患病者中,阿法替尼(afatinib)已证明与化学疗法相比,PFS和ORR有所改善。结果,它目前已被FDA批准用于具有外显子19缺失或外显子21(L858R)替代突变的转移扩散性NSCLC患病者的一线医治。没有直接的对比试验,就很难评估阿法替尼(afatinib)是不是EGFR突变阳性患病者的首选药品,因为厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)在一线医治中也显示出优于化学疗法的PFS和/或ORR。尽管在LUX-Lung 3和LUX-Lung 6试验中腹泻和口腔炎的发生率似乎比在厄洛替尼(erlotinib)中观察到的更为普遍,但阿法替尼(afatinib)的不良(系统自动过滤词)特点与其他EGFR酪氨酸激酶抑制剂相似。

  阿法替尼(afatinib)是EGFR突变阳性转移扩散性NSCLC患病者一线医治的合理选择,因为与化学疗法相比,它已显示出更高的治疗效果。阿法替尼(afatinib)目前被美国国家综合恶性肿瘤网络(NCCN)肯定为EGFR突变NSCLC的一类一线选择。与第一代药品相比,还需要进一步研究以确定阿法替尼(afatinib)是否为首选策略。对于外显子19缺失的患病者,此策略可能尤其正确。此外,来自LUX-Lung 8试验的数据表明,对于初始铂类医治后具有鳞状细胞组织学的患病者,阿法替尼(afatinib)在二线医治中优于厄洛替尼(erlotinib)。

  以上就是阿法替尼(afatinib)的作用和功效,那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?阿法替尼(afatinib)在不同国家销售价格是不一样的,在我国一瓶销售价格是2000多元,一瓶能够服用一个星期,此外,阿法替尼(afatinib)还有仿制药物面市,相比专利药,阿法替尼(afatinib)仿制药物价钱是非常便宜的。详细【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

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