阿法替尼(afatinib)能克服耐受药物吗-

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摘要

阿法替尼是EGFR和HER2酪氨酸激酶的不可逆口服抑制剂,在临床开发中是这些药品中最先进的。临床前和初期临床实验已证明,作为单一药品或与其他恶性肿瘤药物联用,其

  阿法替尼(afatinib)是EGFR和HER2酪氨酸激酶的不可逆口服抑制剂,在临床开发中是这些药品中最先进的。临床前和初期临床实验已证明,作为单一药品或与其他恶性肿瘤药物联用,其安全特性良好,并提供了晚后期NSCLC的临床活性证据。LUX-Lung试验表明,对于某些患病者,阿法替尼(afatinib)提供病症改善和增加的无进展生存期,尽管这尚未转化为改善的总生存期。

  本文旨在综述EGFR-TKI在晚后期NSCLC的医治中的应用以及对这些药品耐受药物的潜在机制。我们将讨论有关阿法替尼(afatinib)的当前临床前和临床数据,其克服第一代TKI耐受药物性的潜力以及其在晚后期NSCLC医治中的新兴作用。为了克服耐受药物性并提高厄洛替尼(erlotinib)和吉非替尼(gefitinib)赋予的适度生存收益,阿法替尼(afatinib)应用而生。

  阿法替尼(afatinib)是一种苯胺-喹唑啉衍生物,是EGFR(IC500.5 nM)和HER2(IC5014 nM)酪氨酸激酶的高度选择性,有效且不可逆的抑制剂。在第一代TKI和野生型EGFR和HER2细胞系均具有抗性的EGFR突变体中,已显示在体外抑制EGFR和HER2的磷酸化以及随后的激酶活性。

  在比厄洛替尼(erlotinib)或吉非替尼(gefitinib)更低的浓度下,还证实了NSCLC细胞系中细胞去世延长和小鼠异种移植模型中的肿瘤消退。值得注意的是,阿法替尼(afatinib
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)已被证明表现出在体内和在L858R / T790M双突变,其型号电阻的患病者采集与NSCLC先前响应于TKI的存在下的体外活性。那阿法替尼(afatinib)一瓶价钱多少?目前阿法替尼(afatinib)有多个版本,不同版本的阿法替尼(afatinib)价钱是不一样的,详细【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

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