阿法替尼(afatinib)的细胞毒性作用-

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摘要

为了确定阿法替尼的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼进行对比,将人HNSCC细胞系SCC1,SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度(1–10

  为了确定阿法替尼(afatinib)的细胞毒性作用并将其与厄洛替尼(erlotinib)进行对比,将人HNSCC细胞系SCC1,SCC10B和正常口腔上皮细胞系MOE1a和MOE1b用不同浓度(1–10μM)处置24–48小时(数据显示48小时)。MTT分析显示阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)在SCC1和SCC10B细胞中均具有剂量和时间依赖性的细胞毒性延长。

  用阿法替尼(afatinib)医治产生的细胞毒性作用是抑制浓度为50%(IC50)约为2μM,而厄洛替尼(erlotinib)的IC50约为10μM。阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)在各自的IC50浓度下对MOE1a和MOE1b细胞的细胞毒性均低于SCC1和SCC10B细胞。此外,在阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)医治的SCC1和SCC10B细胞中使用抗磷酸化EGFR1(pEGFR1酪氨酸1068)抗体进行的蛋白质印迹分析显示pEGFR1呈剂量依赖性下降,与厄洛替尼(erlotinib)相比,阿法替尼(afatinib)具有更多的抑制作用。

  但是,在阿法替尼(afatinib)或厄洛替尼(erlotinib)医治的细胞中,未观察到总EGFR1水平的变化,这表明阿法替尼(afatinib)比厄洛替尼(erlotinib)更有效地抑制EGFR讯号传导。在一组HNSCC细胞系SCC11B,SCC23,SCC38,SCC47和SCC104中,我们进一步观察到阿法替尼(afatinib)在抑制所有测试细胞系的EGFR1磷酸化方面比厄洛替尼(erlotinib)更有效。

  对比了阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)对菌落形成的影响。阿法替尼(afatinib)和厄洛替尼(erlotinib)医治导致SCC1和SCC10B细胞集落形成能力的显着抑制,在每种浓度下,阿法替尼(afatinib)比厄洛替尼(erlotinib)更有效。在2μM(IC50)下,阿法替尼(afatinib)医治导致菌落数量(p<0.01)从SCC1细胞中的334个降低到25个,从SCC10B细胞中的300个降低到33个,而浓度为10μM的厄洛替尼(erlotinib)(IC50)将菌落数从SCC1中的432个降低到了34个,将SCC10B中的316个降低了39个。根据我们的MTT结果,所有后续实验均使
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