阿法替尼(afatinib)是怎样工作的-

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阿法替尼是怎样工作的阿法替尼是口服可生物利用的4-苯胺基喹唑啉衍生物,不可逆的第二代泛EGFR TKI。阿法替尼的作用机制由与EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结

  阿法替尼(afatinib)是怎样工作的?阿法替尼(afatinib)是口服可生物利用的4-苯胺基喹唑啉衍生物,不可逆的第二代泛EGFR TKI。阿法替尼(afatinib)的作用机制由与EGFR酪氨酸激酶结构域的ATP结合位点不可逆且共价键组成,该键由药品的丙烯酰胺基团和受体酪氨酸激酶结构域中的半胱氨酸残基介导(C
阿法替尼(afatinib)是怎样工作的-
ys797,Cys805, (区别为ErbB-1 / EGFR,ErbB-2 / HER-2和ErbB-4 / HER-4的Cys803),可减少受体的自磷酸化和转磷酸化,从而阻断下游的转导讯号通路。

  阿法替尼(afatinib)是怎样工作的?在体外,据报道阿法替尼(afatinib)对常见的激活EGFR突变(外显子19缺失和L858R)和罕见突变(例如G719X(外显子18)和L861Q(外显子21)和S768I(外显子18))均具有活性。此外,在临床前研究中,阿法替尼(afatinib)在EGFR突变的NSCLC鼠模型(包括del19,Leu858Arg和Leu858Arg / Thr790Met)中抑制肿瘤生长并诱导肿瘤消退。

  值得注意的是,阿法也被报道抑制EGFRT790M Gatekeeper突变,代表对第一代EGFR抑制剂耐受药物的最常见机制。然而,由于抑制不同EGFR突变所需的纳摩尔抑制浓度不同,T790M突变型NSCLC患病者的阿法替尼(afatinib)活性并不令人满意。2013年,美国食品药品监督管理批准阿法替尼(afatinib)用于转移扩散性EGFR突变的NSCLC的一线医治。

  目前阿法替尼(afatinib)被指定用于一线医治转移扩散性NSCLC患病者,其肿瘤具有非耐受药物性EGFR突变,如通过美国食品药品监督管理批准的测试所检查到的(在耐受药物性EGFR突变的情况下,其使用的安全特性和有效性受到限制尚未确定)。阿法替尼(afatinib)还被批准用于鳞状NSCLC患病者的二线医治,与Luxlot-Lung 8试验中的厄洛替尼(erlotinib)相比,已证明可增加PFS和OS。

  那阿法替尼(afatinib)好多钱一瓶?阿法替尼(afatinib)是2017年获得批准面市的,目前在中国的销售价格是一瓶两千多,患病者服用30天需要花掉上万元,虽然相比有些靶向药物,阿法替尼(afatinib)的价钱相对便宜些,但对于中国很多条件不好的患病者,这个价钱还是非常贵的,对于这部分患病者,建议用阿法替尼(afatinib)仿制药物代替医治,一样的治疗效果,价钱更便宜。【微信:yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解:

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