阿法替尼(afatinib)afatinib药代动力学和互相作用-

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摘要

 阿法替尼( afatinib )在 1–7.5 的生理 pH 范围内高度可溶,预计不会与酸还原剂相互作用。这与吉非替尼、厄洛替尼和达克替尼形成对比,后者表现出

  阿法替尼(afatinib)(afatinib)在 1–7.5 的生理 pH 范围内高度可溶,预计不会与酸还原剂互相作用。这与吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)和达克替尼形成比较,后者表现出 pH 依赖性溶解度,因此当与延长胃 pH 值的医治(例如组胺 H2 受体拮抗剂和质子泵抑制剂)。体外研究表明阿法替尼(afatinib)的血浆蛋白结合率很高(~94%)。然而,阿法替尼(afatinib)的酶催化代谢在其体内代谢中的作用能够忽视不计。

  与通过细胞色素
阿法替尼(afatinib)afatinib药代动力学和互相作用-
P450 (CYP) 酶进行代谢的其他 EGFR TKI 不同,CYP 酶在阿法替尼(afatinib)的代谢中发挥的作用能够忽视不计。吸食烟草状态不影响阿法替尼(afatinib)的药代动力学,而对于厄洛替尼(erlotinib),吸食烟草会降低暴露。此外,阿法替尼(afatinib)不会相应地抑制或诱导 CYP 酶,包括参与药品代谢的酶。因此,人们认为阿法替尼(afatinib)和共同给药的药品之间发生 CYP 酶代谢互相作用的风险很小。相反,其他 EGFR TKI 在不同阶段上与不同的 CYP 酶互相作用,可能影响伴随药品的代谢。

  阿法替尼(afatinib)在体外是 P-糖蛋白的底物和抑制剂,同时使用强 P-糖蛋白抑制剂会延长阿法替尼(afatinib)的暴露。然而,有趣的是,同时吃利托那韦(一种大家都知道的 P-糖蛋白和 BCRP(另一种 ATP 结合盒药品转运蛋白抑制剂)的强效抑制剂)对健康男性成人的阿法替尼(afatinib)药代动力学没有相关影响。

  P-糖蛋白诱导剂如利福平能够降低阿法替尼(afatinib)的暴露。在体外,阿法替尼(afatinib)既是 BCRP 的底物又是抑制剂,吉非替尼(gefitinib)、厄洛替尼(erlotinib)和奥希替尼(osimertinib)也不同阶段地作为 P-糖蛋白和/或 BCRP 的抑制剂和/或底物。更多详情,可咨询下方【微信:yaodaoyaofang】。

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